Derivado de la antigua planta medicinal Coleus forskohlii, el mecanismo básico de acción de Forskolin es la activación de una enzima, la adenilato ciclasa, que aumenta el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) en las células. El AMP cíclico es quizás el compuesto regulador celular más importante. Una vez formado, activa muchas otras enzimas involucradas en diversas funciones celulares.