La pregnenolona es bioquímicamente una prohormona. Se elabora directamente a partir del colesterol dentro de las mitocondrias de las glándulas suprarrenales y, en menor grado, del sistema nervioso, con la ayuda de la enzima de escisión de la cadena lateral del colesterol, p450scc. La pregnenolona es un precursor de varias hormonas, como la progesterona, los mineralocorticoides, los glucocorticoides, los andrógenos y los estrógenos. Por lo tanto, puede ayudar al cuerpo a mantener niveles hormonales normales, lo que a su vez ayuda a numerosas funciones corporales.