Derivato dall'antica pianta medicinale Coleus forskohlii, il meccanismo d'azione di base della forskolina è l'attivazione di un enzima, l'adenilato ciclasi, che aumenta l'adenosina monofosfato ciclico (cAMP) nelle cellule. L'AMP ciclico è forse il composto di regolazione cellulare più importante. Una volta formato, attiva molti altri enzimi coinvolti in diverse funzioni cellulari.